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青蒿琥酯/美尔奎宁

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青蒿琥酯/美尔奎宁
组成
青蒿琥酯青蒿素
美尔奎宁抗疟药
临床资料
给药途径口服给药
ATC码
识别信息
CAS号60473-87-2
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)

青蒿琥酯/美尔奎宁（英语：artesunate/mefloquine）是一种用于治疗疟疾的药物。[1]它是两种抗疟药 - 青蒿琥酯和美尔奎宁组合而成的复方药。[1]建议专用于治疗无并发症的恶性疟原虫导致的疟疾。[2]药物的摄取方式是经由口服。[1]

使用后的副作用与单独使用复方剂中两种成分的相似。[2]使用此复方剂是两种药物具有互补的特点 - 青蒿琥酯可快速杀灭血液中的疟原虫，迅速控制病情，美尔奎宁具有较长的半衰期，可以持续杀灭肝内的疟原虫，减少复发的可能性。此外，复方药可降低治疗时疟原虫可能具某种药物抗药性的问题。此药物也有供适合儿童使用的剂型。[2]

青蒿琥酯/美尔奎宁于2008年首次在巴西取得核准用于医疗用途，[3]且已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[1]巴西、印度和马来西亚均核准将此药物用作医疗用途，[2]但其并未取得美国食品药物管理局（FDA）的核准，也未在美国贩售。[4]

医疗用途

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青蒿琥酯/美尔奎宁是种推荐在东南亚使用的治疗疟疾药物，而如复方药青蒿琥酯/阿莫待奎、蒿甲醚/苯芴醇、青蒿琥酯/磺胺多辛/乙胺嘧啶（英语：artesunate/sulfadoxine/pyrimethamine）则通常是在非洲的首选治疗疟疾药物。[5]

特定群体

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怀孕

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有小型实验，研究结果并没明确支持个体于怀孕期间使用青蒿琥酯/美尔奎宁，对于胎儿安全的证据。孕妇使用此药物应该在医生的密切监控下进行，权衡利弊后选择最适合的治疗方案。目前建议是除非在其他药物治疗无效状况下，孕妇应避免使用含有美尔奎宁的制剂，。[6]

母乳哺育

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进行母乳哺育的个体单独使用青蒿琥酯，或是美尔奎宁，对于婴儿看来均无安全问题。[7][8]

禁忌症

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对于青蒿琥酯成分严重过敏的个体禁用含有此成分的复方药，[9]于青蒿琥酯给药时应避免同时使用会抑制细胞色素P450家族中CYP2A6（英语：CYP2A6）的药物（CYP2A6负责代谢多种药物，包括青蒿琥酯。如果服用这类有抑制作用的药物，可能会影响青蒿琥酯在人体的代谢，导致其浓度过高，增加副作用的风险）。前述抑制药物包括胺碘酮、地昔帕明（英语：desipramine）、异烟肼、酮康唑、来曲唑（英语：letrozole）、甲氧沙林（英语：methoxsalen） 和反苯环丙胺。[10]

而曾有癫痫发作，或是近期有精神障碍的个体禁用含有美尔奎宁的制剂。[11]

交互作用

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根据一项小型研究，证明青蒿素和美尔奎宁之间的药物交互作用并不严重。[12]

药物开发历史

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此复方剂由非营利性药物研究和开发组织被忽视疾病药物倡议（英语：Drugs for Neglected Diseases Initiative）（DNDi）开发。[13]

传统上药物通常经由制药公司自行研发，研究和开发成本最终通过药物销售来回收。开发用于治疗被忽视的热带疾病的药物不能只考虑市场的获利，而需一种超越市场驱动的研究和开发思维。[13]

DNDi于全球各大洲建立起合作伙伴关系，将配方、控制和生产到临床试验以及产品注册的问题全部解决，而开发出此种安全有效的组合治疗药物，供应资源匮乏地区的患者使用。而药物制造从巴西的Farmanguinhos/Fiocruz（Institute of Pharmaceutical Technology）技术移转到印度的跨国制药与生技公司西普拉制药，更是创下发展中国家间的合作首例。通过这样的合作，发展中国家在知识和技术方面得以互补，共同提升整体能力。。[13]

青蒿素和美尔奎宁这两种药物对治疗无并发症恶性疟原虫导致的疟疾已有长时间的经验，也有良好的安全性。把这两种药结合，以固定剂量的复方形式给药，可让病人更易按时服药，同时也能减少疟原虫产生抗药性的风险。[13]

参见

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参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 World Health Organization. The Selection and Use of Essential Medicines: Report of the WHO Expert Committee, 2013 (including the 18th WHO Model List of Essential Medicines and the 4th WHO Model List of Essential Medicines for Children). World Health Organization. 2014: 43–4. ISBN 9789241209854. hdl:10665/112729 可免费查阅. 
  3. ^ Staines HM, Krishna S. Treatment and Prevention of Malaria: Antimalarial Drug Chemistry, Action and Use. Springer Science & Business Media. 2012: 239. ISBN 9783034604802. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  4. ^ Sanford CA, Jong EC, Pottinger PS. The Travel and Tropical Medicine Manual 5. Elsevier Health Sciences. 2016: 307. ISBN 9780323417426. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  5. ^ Marcondes CB. Arthropod Borne Diseases. Springer. 2016: 35. ISBN 9783319138848. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  6. ^ Valea, Innocent; Tinto, Halidou. Pharmacokinetics of co-formulated mefloquine and artesunate in pregnant and non-pregnant women with uncomplicated Plasmodium falciparum infection in Burkina Faso. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2014-06-02, 69 (9): 2499–2507 [2024-10-19]. doi:10.1093/jac/dku154. 
  7. ^ Artesunate use while Breastfeeding | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-07]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  8. ^ Mefloquine (PDF). Medicines for the Prevention of Malaria While Traveling. Atlanta, Georgia: Centers for Disease Control and Prevention. 2019 [2019-03-30]. 
  9. ^ Hess KM, Goad JA, Arguin PM. Intravenous artesunate for the treatment of severe malaria. The Annals of Pharmacotherapy. 1 January 2010, 44 (7–8): 1250–1258. PMID 20551300. S2CID 23946665. doi:10.1345/aph.1M732. （原始内容存档于10 November 2016）. 
  10. ^ Artesunate Amodiaquine Winthrop (artesunate, amodiaquine) [summary of product characteristics] (PDF). Sanofi-Aventis. （原始内容存档 (PDF)于2016-10-24）. 
  11. ^ Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [2011-04-03]. （原始内容存档于2012-01-07）. 
  12. ^ Lefèvre, Gilbert; Bindschedler, Margaretha. Pharmacokinetic interaction trial between co-artemether and mefloquine. European Journal of Pharmaceutical Sciences. April 2000, 10 (2): 141–151 [2024-10-19]. doi:10.1016/S0928-0987(00)00060-9. 
  13. ^ 13.0 13.1 13.2 13.3 Wells, Susan; Diap, Graciela. The story of artesunate-mefloquine (ASMQ), innovative partnerships in drug development: case study. Malaria Journal. 2013-02-21 [2024-10-19]. doi:10.1186/1475-2875-12-68. 

外部链接

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[[[分类:世界卫生组织基本药物]]

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